レタトルチドは、体重管理をサポートするために設計されたマルチターゲットのインクレチン受容体作動薬です。{0} GLP-1、GIP、およびエネルギー代謝と食欲の重要な調節因子であるグルカゴンの受容体を同時に活性化することによって作用します。
脂肪-アシル化-単鎖ペプチドとして、レタルトルチドは 3 つの受容体、GCGR (グルカゴン受容体)、GIPR (グルコース-依存性インスリン分泌性ポリペプチド受容体)、および GLP-1R (グルカゴン-様ペプチド 1 受容体) に結合して活性化します。構造的に設計された脂肪酸側鎖により、血流中での分子の持続時間が延長され、週に 1 回の投与が可能になります。
機能と用途
1.脂肪の分解を促進します。
グルカゴン受容体の活性化を通じて貯蔵脂肪の分解を促進し、エネルギー消費を増加させます。
2.食欲を抑える：
胃内容排出を遅らせ、食物摂取量を減らし、中枢の空腹感を軽減します。
3. 代謝を調節する:
インスリン感受性を改善し、血糖値変動のリスクを軽減します。
応用
48週間の研究で、レタトルチドは平均24.2%の体重減少を達成し、従来のGLP-1受容体アゴニストを大幅に上回りました。現在は主に肥満治療に使用されています。
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レタルトルチド |
GLP-1R+GIPR+GCGR |
トリプルアゴニスト |
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代謝の包括的な調節 |
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