製品紹介

5-アミノ-1-メチルキノリニウムヨージドは、5-アミノ-1MQヨージドまたはNNMTiとして広く知られており、合成小分子ニコチンアミドN-メチルトランスフェラーゼ（NNMT）阻害剤です。通常、褐色から赤褐色の固体粉末として存在し、ジメチルスルホキシド (DMSO) に可溶で、長期安定性を得るために通常 -20 度で保管されます。これは、NNMT の選択的な基質部位阻害剤として作用するキノリニウム誘導体であり、IC50 は 1.2 μM です。

コア機能

選択的 NNMT 阻害: NNMT の基質結合部位に特異的に結合し、関連するメチルトランスフェラーゼや NAD+ サルベージ経路の酵素を妨げずにその活性をブロックします。{0}これにより、ニコチンアミドの 1-メチルニコチンアミド (1-MNA) へのメチル化が防止され、NAD+ 合成のためにニコチンアミドが保存されます。
代謝とNAD⁺の調節：NAD⁺レベルを高めることで、ミトコンドリア機能を強化し、細胞のエネルギー出力を高め、長寿とDNA修復をサポートするサーチュイン-1（SIRT1）を活性化します。また、インスリン感受性を改善し、脂質生成を減少させ、脂質代謝と血糖の調節を助けます。
筋肉の再生促進: in vitro で C2C12 筋芽細胞の濃度依存的な分化を促進し、老化または損傷した動物モデルにおける筋幹細胞の増殖、融合、再生能力を高め、筋線維のサイズと収縮機能を改善します。{0}
低いオフターゲット効果: 前臨床データでは、治療用量（最大 60 mg/kg/日）でマウスに全身毒性がなく、グルコース、コレステロール、電解質などの主要な血液パラメーターに重大な影響を及ぼさないことが示されています。

応用分野

代謝疾患研究: 肥満、2 型糖尿病、インスリン抵抗性の前臨床研究に広く使用されています。食事療法と組み合わせることで、脂肪の蓄積を減らし、脂質の処理を改善し、食事誘発性肥満（DIO）モデルの体組成を正常化します。-
筋肉の健康とアンチエイジングの研究: サルコペニアと加齢に関連した筋肉減少を研究するための重要なツールです。これは、高齢マウスの筋幹細胞の活性を回復し、損傷後の再生を促進するためです。-
腫瘍学研究: 腫瘍微小環境における NNMT- 主導の代謝再プログラミングを調節することにより、転移 (卵巣癌モデルなど) を阻害する可能性について研究されています。
製薬およびバイオテクノロジーの研究開発: NNMT を標的とした新しい治療法を開発するためのリード化合物として、また代謝障害および加齢関連疾患における薬物標的としての NNMT を検証するための重要なプローブとして機能します。-
長寿と NAD⁺ 代謝の研究: NNMT、NAD⁺ 恒常性、SIRT1 活性化、寿命調節の間の関連性を研究するために使用され、多くの場合 NAD⁺ 前駆体 (NMN、NR など) と組み合わせて使用されます。